Heti dózis: metformin, a cukorbetegség gyógyszer, amelyet francia orgonából fejlesztettek ki

Merlin Thomas, Baker Szív és Diabétesz Intézet

A metformin a legelterjedtebb gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére világszerte. Ausztráliában a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek körülbelül kétharmadának metformint írnak fel, önmagában vagy más tablettákkal kombinálva, vagy inzulininjekcióval.

gyógyszer

A diéta és a testmozgás mellett a metformint az első választott gyógyszernek tekintik a glükózkontroll javítására a 2-es típusú cukorbetegségben.

A metformin-hidroklorid az ausztrália hatóanyagának tudományos vagy általános neve, amelyet 40 különböző szabadalmi vagy márkanév alatt értékesítenek Ausztráliában.

Történelem

A metformint eredetileg a Galega officinalis növényben található természetes vegyületekből fejlesztették ki, francia lila vagy kecske rue néven.

A szintetikus biguanidokat az 1920-as években fejlesztették ki Németországban, de használatuk a mellékhatások miatt korlátozott volt. Az 1940-es évek során azonban Jean Sterne francia orvos megvizsgálta az új biguanidot, dimetil-biguanidnak vagy metforminnak. Abban az időben az influenza kezelésére tanulmányozták, de Sterne felismerte, hogy glükózcsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Azt javasolta, hogy ezt glükofágnak, azaz glükózfalónak nevezzék, amely név ma is kereskedelmi kapcsolatban áll.

A metformint az 1950-es évek végétől használják cukorbetegség kezelésére. Most szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető egészségügyi rendszeréhez szükséges alapvető gyógyszerek listáján.

Hogyan működik?

Az inzulin elnyomja a máj glükóztermelését. Az egyik oka annak, hogy a 2-es típusú cukorbetegeknél továbbra is magas a glükózszint, az elégtelen inzulin miatt következik be. A máj továbbra is helytelenül termel nagy mennyiségű glükózt, még akkor is, ha a glükózszint már magas.

A metformin körülbelül egyharmadával képes csökkenteni a máj glükóztermelését olyan mechanizmusok révén, amelyek még nem teljesen ismertek. Az utasításoknak megfelelően kb. 0,5–1% -kal csökkenti a glükózkontroll markerét, a HbA1c-t.

Ki használja?

A metformin csak a glükózszint csökkentésére javallt 2-es típusú cukorbetegségben. Mindazonáltal kiadáson kívül is alkalmazzák (amikor a gyógyszereket olyan állapotokra írják fel, amelyekre nem engedélyezték őket) a policisztás petefészek-szindrómában (PCOS) szenvedő nők kezelésére, ahol ez bizonyos esetekben hatékony lehet.

A metformint nem használják terhességi cukorbetegségben vagy 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésére, akiknek szükség szerint inzulininjekciót kell beadniuk glükózszintjük szabályozásához.

Hogyan használják?

A hatékony munkavégzés érdekében a legtöbb ember naponta 2-3 gramm metformint fog bevenni. Ahhoz, hogy ennyi beleférjen egy tablettába, az összes metformint tartalmazó gyógyszer egy kis golyó méretű, és könnyen a legnagyobb, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő tablettákat kell bevennie.

A legtöbb ember naponta kétszer (reggel és este) veszi be a metformint, bár a nyújtott hatóanyag-leadású készítmények napi egyszeri adagolást is lehetővé tesznek.

Mivel a metformint leggyakrabban más glükózcsökkentő gyógyszerekkel kombinálva használják a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére, fix dózisú kombinációk is rendelkezésre állnak, amelyek metformint kombinálnak más orális glükóz-csökkentő szerekkel.

Melyek a mellékhatások?

A metformin leggyakrabban jelentett mellékhatásai a gyomor-bél rendellenességei, például hányinger, hasmenés, görcsök és puffadás. Ezek valamilyen mértékben körülbelül minden ötödik embernél jelentkeznek.

A tünetek általában enyhék, és akkor tapasztalhatók, amikor az emberek nagy dózisokat alkalmaznak, amikor először kezdik a metformint vagy növelik az adagokat.

A mellékhatások kialakulásának valószínűsége csökkenthető azáltal, hogy alacsony dózisokkal kezdik és fokozatosan növelik őket. A metformin étkezés közben vagy étkezés után is ajánlott a mellékhatások kezdeti kockázatának csökkentése érdekében. De még ezeknek az óvintézkedéseknek a ellenére is, a mellékhatások megakadályozzák a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedők körülbelül 10% -át a meformin szedésében.

A metformin egy ritka, de életveszélyes állapothoz kapcsolódik, amelyet tejsavas acidózisnak neveznek, ahol a szervezet túl sok tejsavat épít fel. Ezt olyan tényezők okozhatják, mint a szív-, máj- vagy veseelégtelenség. Még mindig viták vannak arról, hogy a metformin okozza-e a tejsavas acidózist, vagy súlyosbítja-e az állapotot.

Néhány más antidiabetikus gyógyszerrel ellentétben az alacsony vércukorszint ritkán figyelhető meg, ha a metformint önmagában használják. A metforminnak az az előnye más szerekkel szemben is, hogy nem okoz súlygyarapodást, és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedőknél (főleg nőknél) kissé csökkentheti súlyukat.

Mivel a metformint nagyrészt a vesék távolítják el a szervezetből, a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedőknek, akiknek károsodott a veseműködésük, alacsonyabb adagokra lesz szükségük a biztonságos szint fenntartása és a mellékhatások megelőzése érdekében.

Mennyibe kerül

A metformint teljes egészében a gyógyszerészeti ellátások rendszere finanszírozza 2-es típusú cukorbetegségben szenvedők számára, maximális fogyasztói ára 19,08 USD.

Gyógyszerkölcsönhatások

A metformin verseng a vesén keresztüli clearance-ért olyan gyógyszerekkel, beleértve a digoxint (a szívritmuszavarok kezelésére), a trimetoprimot és a vankomicint (antibiotikumok), a ranitidint és a cimetidint (a gyomorégésért), a nifedipint és a furoszemidet (a vérnyomásért), amelyek mindegyike mérsékelten növelheti a metforminszintet.

A gyakorlatban a metformin biztonságosan adható azoknál az embereknél, akik óvatosan figyelik ezeket a szereket.

Viták

A metformint az Egyesült Államok Szövetségi Gyógyszerügynöksége (FDA) csak 1994 végén hagyta jóvá. Ennek oka az volt, hogy egy nagy klinikai vizsgálat egyik karját idő előtt leállították 1971-ben, amikor egy erős biguanidot (más néven fenformint) kapó résztvevők gyakrabban haltak meg és a tejsavas acidózis fokozott kockázata.

Továbbra is ellentmondásos, hogy a metformin használható-e a cukorbetegség megelőzésére és kezelésére. Néhány klinikai vizsgálat kimutatta, hogy a metformin legalább ugyanolyan hatékony, mint az étrend és a testmozgás a cukorbetegség megelőzésében azokban, akiknek nagy a kockázata annak kialakulásában.

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a metformin mindig abbahagyásának követelménye szintén átgondolódott az elmúlt években, mivel úgy tűnik, hogy alkalmazásának kockázata kisebb, mint azoknak az alternatív terápiáknak a kockázata, amelyek hipoglikémia, folyadékretenció vagy más egyéb kockázatoknak teszik ki a betegeket. mellékhatások.

Merlin Thomas

Merlin Thomas honoráriumot kapott a cukorbetegség kezelésére gyógyszereket, köztük a metformint is előállító gyógyszergyártók nevében megrendezett oktatási szimpóziumokért. Az NHMRC-től és a JDRF-től kapott támogatást a cukorbetegség kutatásához.