Kísérleti súlycsökkentő gyógyszercsökkentő étvágy, több energiát éget, a tanulmány azt sugallja

Kísérleti súlycsökkentő gyógyszercsökkentő étvágy, több energiát éget, javasolja a tanulmány

gyógyszercsökkentő

Egy kísérleti gyógyszer első klinikai vizsgálata feltárta, hogy az elhízott emberek, akik 12 hétig szedik, fogynak, még nagyon alacsony dózisok mellett is. Rövid távú tanulmányok azt is sugallják, hogy a taranabantnak nevezett gyógyszer - a második gyógyszer, amelyet az elhízás leküzdésére terveztek az agyban lévő kannabinoid receptorok blokkolásával - úgy tűnik, hogy az emberek kevesebb kalóriát fogyasztanak és többet égetnek - jelentették a kutatók a Cell Metabolism januári számában a Cell Press kiadványa. A kannabinoid receptorok felelősek a marihuána (Cannabis sativa) pszichológiai hatásaiért, a természetes "endokannabinoidok" pedig az energiaegyensúly fontos szabályozói.

"A marihuána étvágyra gyakorolt ​​hatása évezredek óta ismert gyógyszeres és rekreációs célú felhasználása óta" - mondta a tanulmány szerzője, Steven Heymsfield, a Merck Research Laboratories munkatársa. "A felelős összetevő stimulálja a kannabinoid receptorokat. Ha blokkolja a kannabinoid rendszert egy olyan antagonistával, mint a taranabant, elnyomja az étvágyat." A Merck által kifejlesztett gyógyszer ugyanakkor nagyobb dózisokkal járó káros mellékhatások kockázatával is jár - mutatja a tanulmány, beleértve az enyhe vagy közepes gyomor-bélrendszeri és pszichiátriai hatásokat is.

Annak a koncepciónak az első bizonyítéka, hogy az úgynevezett kannabinoid 1 receptor (CB1R) inverz agonisták elhízási terápiát kínálhatnak, egy másik, a Sanofi-Aventis által kifejlesztett, rimonabant nevű gyógyszer tanulmányaiból származott. Ezt a gyógyszert ma már fogyókúrában használják több európai országban az étrend és a testmozgás kiegészítéseként, de nem kapta meg az FDA jóváhagyását az Egyesült Államokban.

A Taranabant szerkezetileg újszerű, rendkívül szelektív, erős CB1R inverz agonista - közölte Heymsfield csapata. Az állatokon végzett preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy súlycsökkenést okozhat olyan adagoknál, amelyek a kannabinoid receptorok csupán 30 százalékát blokkolják. Annak érdekében, hogy ezeket a megállapításokat az emberekre kiterjesszék egy új tanulmányban, a kutatók először pozitronemissziós tomográfia (PET) képalkotást használtak annak a dózisnak az azonosítására, amely az emberi agyban lévő kannabinoid receptorok körülbelül 30 százalékát megkötné. Megállapították, hogy 4-6 milligramm taranabant elegendő e cél eléréséhez.

Egy multicentrikus, kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálat, amelyben 533 elhízott beteg vett részt, kimutatta, hogy a gyógyszer jelentős súlycsökkenést vált ki 0,5-6 milligramm közötti dózisokban. "Ez meglepő volt" - mondta Heymsfield. - Nem számítottunk fogyásra minden adagnál.

A kutatók ezt követően külön táplálékbeviteli és energiafogyasztási vizsgálatokat végeztek túlsúlyos és közepesen elhízott embereken, akik egyetlen 4 vagy 12 milligramm adag taranabant vettek be. Ezek a tanulmányok azt mutatták, hogy a 12 milligramm gyógyszert szedők 27 százalékkal kevesebb kalóriát fogyasztottak, mint a placebót szedők. A kábítószert szedők nyugalmi állapotukban is több energiát költöttek, és úgy tűnt, hogy több zsírt éget.

A tanulmányok azt is megállapították, hogy a gyógyszer nagyobb adagjai kétféle nemkívánatos eseményt okoztak - mondta Heymsfield. Ezek a negatív mellékhatások magukban foglalták a gyomor-bélrendszeri rendellenességeket, beleértve az émelygést és a hányást, valamint a fokozott ingerlékenységet. A marihuánát gyakran használják a kemoterápiás gyógyszerekkel járó hányinger leküzdésére - jegyezte meg Heymsfield -, és emellett hajlamosabbá teszi az embereket is. "Itt is [ezeknek a gyógyszereknek] ellentétes hatása van."

A taranabant nagyobb, III. Fázisú klinikai vizsgálata folyamatban van annak hatásainak további feltárása érdekében - mondta Heymsfield. "Itt csak 12 hét áll rendelkezésünkre, még nem tudjuk, mi fog történni hat hónap vagy egy év múlva."