Leukeran

Találja meg a legalacsonyabb árakat a

LEUKERAN®
(klorambucil) tabletta

A LEUKERAN (klorambucil) súlyosan elnyomhatja a csontvelő működését. A klorambucil karcinogén az emberben. A klorambucil valószínűleg mutagén és teratogén emberben. A klorambucil emberi meddőséget okoz (lásd FIGYELMEZTETÉSEK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK).

LEÍRÁS

A LEUKERAN-ot (klorambucilt) először Everett és munkatársai szintetizálták. Ez egy nitrogén mustár típusú bifunkcionális alkilezőszer, amelyet aktívnak találtak a kiválasztott humán daganatos betegségek ellen. A klorambucil kémiailag 4- [bisz (2-klór-etil) -amino] -benzol-butánsavként ismert és a következő szerkezeti képlettel rendelkezik:

A klorambucil vízben hidrolizál és pKa értéke 5,8.

A LEUKERAN (klorambucil) tabletta formájában áll rendelkezésre orális beadásra. Minden filmtabletta 2 mg klorambucilt és inaktív összetevőket tartalmaz: kolloid szilícium-dioxidot, hipromellózt, vízmentes laktózt, makrogolt/PEG 400, mikrokristályos cellulózt, vörös vas-oxidot, sztearinsavat, titán-dioxidot és sárga vas-oxidot.

JELZÉSEK

A LEUKERAN (klorambucil) krónikus limfatikus (limfocita) leukémia, rosszindulatú limfómák, köztük limfoszarkóma, óriási follikuláris limfóma és Hodgkin-kór kezelésében javallt. Ezeknek a rendellenességeknek egyikénél sem gyógyító, de klinikailag hasznos palliációt okozhat.

ADAGOLÁS ÉS ADMINISZTRÁCIÓ

A szokásos orális adag napi 0,1–0,2 mg/testtömeg-kg, szükség szerint 3-6 hétig. Ez átlagosan napi 4-10 mg-ot tesz ki az átlagos beteg számára. A teljes napi adag egyszerre adható be. Ezek az adagok a terápia megkezdésére vagy rövid kúrákra vonatkoznak. Az adagolást gondosan kell beállítani a páciens reakciójának megfelelően, és csökkenteni kell, amint a fehérvérsejtszám hirtelen csökken. A Hodgkin-kórban szenvedő betegek általában napi 0,2 mg/kg adagot igényelnek, míg más limfómában vagy krónikus limfocita leukémiában szenvedő betegeknél naponta csak 0,1 mg/kg adag szükséges. Ha a csontvelőben limfocita infiltráció lép fel, vagy ha a csontvelő hipoplasztikus, a napi adag nem haladhatja meg a 0,1 mg/kg-ot (kb. 6 mg az átlagos beteg esetében).

A krónikus limfocita leukémia kezelésének alternatív ütemezéséről beszámoltak időszakos, kéthetente vagy havonta egyszer beadott klorambucil pulzusadagokkal. A klorambucil időszakos ütemezése kezdeti egyszeri dózissal kezdődik, 0,4 mg/kg. Az adagokat általában 0,1 mg/kg-mal növelik, amíg a limfocitózis vagy toxicitás kontrollja meg nem tapasztalható. A későbbi adagokat enyhe hematológiai toxicitás kialakítása érdekében módosítják. Úgy érzik, hogy a krónikus limfocita leukémia válaszaránya a klorambucil kéthetente vagy havonta egyszer történő beadásának ütemtervéhez hasonló vagy jobb, mint korábban a napi adagoláskor, és hogy a hematológiai toxicitás kisebb vagy egyenlő volt a napi klorambucilt alkalmazó vizsgálatokban tapasztaltal.

A sugárzás és a citotoxikus gyógyszerek sebezhetőbbé teszik a csontvelőt a károsodás szempontjából, és a klorambucilt különös óvatossággal kell alkalmazni a teljes sugárterápia vagy kemoterápia 4 héten belül. A palliatív sugárzás kis dózisai azonban a csontvelőtől távol eső elszigetelt gócok felett általában nem csökkentik a neutrofil és a vérlemezkeszámot. Ezekben az esetekben a klorambucilt a szokásos dózisban adhatjuk be.

Jelenleg úgy érzik, hogy a rövid kezelések biztonságosabbak, mint a folyamatos fenntartó terápia, bár mindkét módszer eredményes volt. El kell ismerni, hogy a folyamatos terápia „fenntartó” látszatot kelthet olyan betegeknél, akik valóban remisszióban vannak, és nincs szükségük további gyógyszerekre. Fenntartó dózis alkalmazása esetén az nem haladhatja meg a napi 0,1 mg/kg-ot, és akár napi 0,03 mg/kg is lehet. A tipikus fenntartó adag napi 2-4 mg vagy kevesebb, a vérkép állapotától függően. Ezért kívánatos lehet a gyógyszer visszavonása a maximális kontroll elérése után, mivel a relapszus idején visszaállított időszakos kezelés ugyanolyan hatékony lehet, mint a folyamatos kezelés.

A rákellenes gyógyszerek megfelelő kezelésére és ártalmatlanítására vonatkozó eljárásokat kell alkalmazni. Számos irányelv jelent meg ebben a témában. 1-8 Nincs általános egyetértés abban, hogy az irányelvekben ajánlott összes eljárás szükséges vagy megfelelő.

Különleges populációk

Májkárosodás: Májkárosodásban szenvedő betegeket szorosan ellenőrizni kell a toxicitás szempontjából. Mivel a klorambucil elsősorban a májban metabolizálódik, a LEUKERAN-nal kezelt májkárosodásban szenvedő betegeknél fontolóra lehet venni az adag csökkentését. Májkárosodásban szenvedő betegekről azonban nincs elegendő adat ahhoz, hogy konkrét adagolási javaslatot nyújtson be.

HOGYAN KÍNÁLHATÓ

LEUKERAN 2 mg klorambucilt tartalmazó barna, filmtabletta, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, borostyánsárga üvegpalackokban, gyermekbiztos lezárással. Az egyik oldalát „GX EG3”, a másik oldalát „L” jelzéssel látták el.

50 palack (NDC 0173-0635-35).

Hűtőszekrényben tárolandó, 2 ° - 8 ° C (36 ° - 46 ° F).

1. NIOSH Alert: A daganatellenes és más veszélyes gyógyszerekkel kapcsolatos foglalkozási expozíció megelőzése egészségügyi környezetben. 2004. U.S. Egészségügyi és Humán Szolgáltatások Osztály, Közegészségügyi Szolgálat, Betegségmegelőzési és Megelőzési Központok, Országos Munkahelyi Biztonsági és Egészségvédelmi Intézet, DHHS (NIOSH) publikáció száma 2004-165.

2. OSHA Műszaki kézikönyv, TED 1-0.15A, VI. Szakasz: 2. fejezet. A veszélyes gyógyszerek munkahelyi expozíciójának ellenőrzése. OSHA, 1999. http://www.osha.gov/dts/osta/otm/otm_vi/otm_vi_2.html

3. American Society of Health-System Pharmacists. ASHP irányelvek a veszélyes kábítószerek kezeléséről. Am J Health-Syst Pharm. (2006) 63: 1172-1193.

4. Polovich, M., White, J. M. és Kelleher, L.O. (szerk.) 2005. Kemoterápiás és bioterápiás irányelvek és ajánlások a gyakorlathoz (2. kiadás) Pittsburgh, PA: Oncology Nursing Society.

GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709.