A pantokrin orális beadás előállításának módszere

A találmány orvostudományra és gyógyszeriparra vonatkozik, különösen technológiára gyógyszerek agancsból történő előállítására. Gyors, egyszerű módszert kínál a nagy tisztaságú, fokozott vérnyomáscsökkentő pantokrin orális beadására. A módszer szerint a hámozott és apróra vágott agancsokat keveréses extrahálásnak vetjük alá 50% -os hidroalkoholos oldat és ecetsav (pH 3,0 - 3,5) keverékével az alapanyag és az elegy arányában 1:/10 - 12/8-10 órán át, majd ragaszkodjunk 14-16 óráig, szűrjük. A kapott oldatot 30 percig 60-70 ° C hőmérsékleten hevítettük. Hűtsük le, védjük meg és szűrtük, majd szénen tisztítottuk, adtuk hozzá az élelmiszer-aromát és injekciós üvegekbe csomagoltuk. A kapott pantokrin 41 - 53% -kal csökkenti a vérnyomást. 2. táblázat.

A találmány orvostudományra és gyógyszeriparra vonatkozik, különösen technológiára gyógyszerek agancsból történő előállítására.

Ismert módszerek finoman foltos szarvasagancsokból, szarvasokból és szarvasokból történő gyógyszerek előállítására szekvenciális extrahálás útján először alkohol és uiem hideg hideg keverékével, valamint ezen közbenső termékek koncentrációjával az injekcióhoz szükséges pantokrin előállításához.

Ismert módszer az injekcióhoz szükséges pantokrin előállítására, amely magában foglalja a nyersanyagok őrlését, etanol és ecetsav keverékével történő extrakciót/a szövetek arányában következetesen: 1:10 és 1: 5/1 arányú keverék, ülepítés, szűrés, vákuumban bepároljuk, az extraktumot éterrel kezeljük, majd etanol és éter elegyét tisztítjuk egymás után 3: 1 és 1: 1 arányú etanol: éter és 1: 1 arányú etanollal, majd etanollal, lehűtjük és centrifugáljuk.

A találmány prototípusa ipari technológia pantokrin orális adagolásra/tinktúra formájában peremekben/agancsfoltos szarvasban, szarvasban, szarvasban/1 /. A megtisztított és morzsává zúzott agancs 50% -os vizes alkoholos oldat és ecetsav keverékét önti a nyersanyagra a szabad folyadékréteg kialakulásáig. Az extrakciót 5 szakaszban hajtjuk végre; először három nap, majd két, majd naponta még háromszor állni. Minden infúzió után az extraktumot leeresztik az aknába. és morzsás agancsot öntsünk ismét ecetsav-keveréket. Az olajteknő kivonatában a kalcium-klorid oldatot/-2/o C/-5/o C hőmérsékletre hűtjük, és hat napig ismét védjük. A befogadott pantokrin dekantálva, a csapadékot leszűrjük és p értéke nyomás/HELL/legalább 25-30%, a felhasznált alapanyagtól függően.

A teljes feldolgozási idő 14-15 nap, és a hosszú/8 9 napos/többlépcsős extrakciónak köszönhető, amelynek során az eltávolított üledék biológiailag aktív peptid-lipid komplexekbe esik, amelyek meghatározzák a gyógyszer hipotenzív képességét, és az oldat jelentősen átmegy a ballaszt kollagén peptidekkel rokon szabad aminosavak és semleges lipidek (különösen a koleszterin /. A koleszterin/7-oxi-koleszterin stb./savanyított alkoholos oldatban történő hosszan tartó extrakciójával keletkező oxidációs termékeinek azonosítása a gyógyszer másik fő hátránya. Mint ismeretes, ezek az anyagok kiterjedt károsodást okoznak az ér endotheliumában, az érrendszer meszesedésében, hozzájárulva az érelmeszesedés kialakulásához. Ezenkívül a koleszterin oxidációs termékei citotoxikus anyagok.

A feladat egy egyszerű, hatékony módszer kifejlesztése nagy tisztaságú, fokozott vérnyomáscsökkentő hatású pantokrin szájon át történő alkalmazására.

Eljárás pantokrin előállítására, amelyben a hámozott és feldarabolt agancsokat öt-1:/10 - 12/keveréknek vetjük alá 8-10 órán át, majd 14-16 órán át ragaszkodunk és szűrjük. A kapott oldatot 30 percig 60-70 ° C hőmérsékleten melegítettük, lehűtöttük, védekeztük és szűrtük, majd aktív szénen tisztítottuk. Szerezzen be orális beadáshoz pantokrint, amely ételízesítőt ad hozzá és injekciós üvegekbe csomagolva. A pantokrin 41 53% -kal csökkenti a vérnyomást
Az új módszer eltér a következő műveletek prototípus-megvalósításától:
extrahálás hidroalkoholos oldat és ecetsav keverékével 1:/1012/arányban 8-10 órán át;
az extraktum hevítése 60 70 ° C-on 30 percig;
tisztítás aktív szénen.

Az új módszer előnyeit az ismert szabványokkal összehasonlítva azonosítják;
a folyamat időtartamának csökkentése 1,5 órára, szemben a módszer-prototípus 14-15 napjával, elsősorban ipari környezetben történő megvalósítás céljából;
a végtermék tisztításának minőségének javítása befolyásolja a pantokrin hipotenzív tulajdonságainak fokozását: az új gyógyszer csökkenti a vérnyomást a prototípus 40-50% -ával, 22 32% hasonló 40% -kal
Az új módszer ezen előnyeit számos művelet és mód kifejlesztésével magyarázzák.

Tehát, ha proishodit alkalmazásával hipotenzív tulajdonságú anyagokat extrahálunk, az intermolekuláris fehérje-membrán komplexek lágy elpusztításával a szövet agancsai megerősítést nyernek. A megadott időtartamú infúzió nem elegendő ahhoz, hogy a pantokrin összetételében kimutatott kollagén peptidek ballaszt oldatában kiemeljük a prototípus módszert.

A pantokrin oldatának melegítése új módszert javasolt, amely fokozza a pantokrin hipotenzív tulajdonságait. Az aktív szén tisztításával a pantokrin oldatából nagyrészt semleges lipidek mentesek, különösen a koleszterin és bizonyos peptidek oxidációs termékei, ezáltal növelve a végtermék biológiai aktivitását, csökkentve a gyógyszer allergiás tulajdonságait.

Az új módszer bevezetésének lehetőségét megerősítő és a végterméket jellemző információ az 1–4. Példák 1 2 táblázatában javasolt biológiailag aktív anyag.

A módszert a rendszer keretében hajtjuk végre.

1. Az agancs tisztítása és őrlése.

2. Kivonás 50% -os hidroalkoholos oldat és ecetsav (pH 3,0-3,5) keverékével az alapanyag és az 1: 1/10 arányú keverék arányában 8-10 órán át.

3. 14 órán át ragaszkodva szobahőmérsékleten, hidegben (1 nap).

7. A derített oldat dekantálása és az iszap szűrése a szűrőruhán.

8. Tisztítás 0,2% aktív szén általános oldata.

9. Élelmiszerillatok szűrése és hozzáadása a céltermékhez.

10. Csomagoló fiolák.

A Habarovsk himfarmzavod által felszabadított és a javasolt módszer szerint nyert pantokrin gyógyszerek jellemzőit az 1. táblázat tartalmazza.

1. példa 100 hámozott és apróra vágott agancs öntsön 1 liter 50% -os vizes etanolos ecetsavoldat (pH 3,0) keverékét a nyersanyag és az elegy 1: 10 arányú keverékével, 8 órán át keverjük, és szobahőmérsékleten ragaszkodunk hozzá. 16 órán át. A kapott kivonatot leszűrtük a maradék agancsaprítékból, 30 percig 70 ° C-on melegítettük, majd a nap folyamán lehűtöttük. A tisztított vizet dekantáljuk, és a maradékot Druk légszűrőn szűrjük. Pantokrin kombinált oldata 0,2% aktív szén oldat tiszta. A végtermékben 1 kg ételízesítőt adunk hozzá.

2. példa 100 g hámozott és apróra vágott agancs 1,2 liter 50% -os vizes etanolos ecetsav-oldat (pH 3,5) keverékét tölti be a nyersanyag és az 1: 12 arányú keverék arányában, 10 órán át keverjük, majd a kérget 30 percig 60 ° C-on melegítjük, majd egy éjszakán át hidegre hűtjük. A tisztított vizet dekantáljuk, és a maradékot Druk légszűrőn szűrjük. Pantokrin kombinált oldata 0,2% aktív szén oldat tiszta. A végtermékben/1 kg/adjon hozzá élelmiszer-aromát.

3. példa 100 g hámozott és apróra vágott agancs 1,1 liter etanol és ecetsav 50% -os vizes oldatának (pH 3,2) keverékét tölti be, és amikor a nyersanyag és az 1:11 arányú keverék arányát 9 órán át keverjük, infúzióval 15 órán át szobahőmérsékleten. A kapott kivonatot leszűrtük a maradék agancsaprítékból, 30 percig 60 ° C-on tartottuk, majd napokig hűtöttük. A tisztított vizet dekantáljuk, és a maradékot Druk légszűrőn szűrjük. Pantokrin kombinált oldata 0,2% aktív szén oldat tiszta. A végtermékben/1 kg/adjon hozzá élelmiszer-aromát.

4. példa A javasolt módszerrel nyert új gyógyszer biológiai aktivitásának vizsgálata, amelyet a pantokrin Khabarovsk himfarmzavod kereskedelmi készítményével összehasonlítva végeztek a prototípus módszerrel/4/az FS 42-2323- gyógyszerészeti követelményeknek megfelelően. 85. 180 ml új és kereskedelmi forgalomban levő készítményt párologtattunk el A 5 állatokon: új gyógyszer kísérleti tesztelése és kontroll ipari készítmények előállításához. A 2. táblázatban bemutatott vizsgálatok adatai.

Az FS 42-2323-85 szerint a gyógyszer hatékonyan csökkenti a vérnyomást az eredeti szint 25-30% -ával, ha a teszt nem kevesebb, mint 3 állat.

Eljárás pantokrin előállítására orális adagolásra, ideértve a nyersanyagok tisztítását és őrlését, víz-alkohol oldat ecetsavval történő kivonását, macerálást, szűrést, hidegre ülepítést, dekantálást és a céltermék előállítását, azzal jellemezve, hogy extrahálás 10-12-szeres térfogatú alkoholt és vizet tartalmazó ecetsav-elegyet pH = 3,0-3,5-re 8-10 órán át, és 14-16 óráig ragaszkodunk hozzá, a leszűrt oldatot 60-70 oC-ra melegítjük 30 percig és a pantokrin lehűtött oldatát dekantálás után, amelyet szénen tisztítottunk, hogy megkapjuk a célterméket.