Fokozott farmakológiai aktivitású liponsav-analógok

Add hozzá Mendeley-hez

Absztrakt

A liponsav (1,2-ditiolán-3-pentánsav) egyedülálló antioxidáns és citoprotektív tulajdonságokkal rendelkező farmakofor. Szintetizáltunk egy könyvtárat, amely a természetes és természetellenes aminosavak és a liponsav karbonsav-részének kondenzációján alapult. A SAR-vizsgálatokat szív ischaemia-reperfúziós állatmodell alkalmazásával végezték. A citoprotektív hatékonyság a ditiolán R-enantiomerjéhez kapcsolódott. A könyvtári vegyületek hatékonyságát az adduktum savassága határozta meg. α-N - [(R) -1,2-ditiolán-3-pentanoil] -1-glutamil-1-alanint, CMX-2043 néven, további farmakológiai értékeléshez választottunk.

Grafikai absztrakt

Liponsav-analógok sorozata, amelyet a vegyület példáz 4, tervezték, szintetizálták és kiértékelték a citoprotektív aktivitást ischaemia-reperfúziós állatmodellben.

Előző kiadott cikk Következő kiadott cikk