Muskarin antagonisták

Összegzés

A muszkarin antagonisták (antimuszkarin szerek) az antikolinerg gyógyszerek csoportja, amelyek versenyképesen gátolják a posztganglionos muszkarin receptorokat. Mint ilyen, különféle alkalmazásokkal rendelkeznek, amelyek magukban foglalják a paraszimpatikus idegrendszert. Az antimuszkarin szer mely szervrendszereket érinti a legjobban, a szer specifikus jellemzőitől, különösen a lipofilitástól függ. A lipofil szerek (azaz atropin vagy benztropin) képesek átjutni a vér-agy gáton, és ezért más szervrendszereken kívül a központi idegrendszerre (CNS) is hatással vannak. Kevesebb lipofil hatóanyagot (azaz ipratropiumot vagy butil-szkopopolamint) adunk be, ha a központi idegrendszert nem kell célozni, konkrétan légzőszervi (pl. Asztma), gyomor-bélrendszeri (pl. Irritábilis bél szindróma) vagy genitourináris alkalmazások (például vizeletinkontinencia) esetén. Számos káros hatásról számoltak be, amelyek közül a leggyakoribb a szájszárazság. A túladagolás antikolinerg szindrómát eredményezhet, amely dezorientációban, hipertermiában, tachycardiában és/vagy kómában nyilvánul meg. A toxicitás elkerülése érdekében különösen fontos figyelembe venni más gyógyszerosztályok antikolinerg hatásait, mielőtt muszkarin antagonistákat adnának be.

Áttekintés

A cselekvés mechanizmusa

Az antikolinerg szerek blokkolják az acetilkolin neurotranszmittert a központi és a perifériás idegrendszerben.
- Muskarin antagonisták: gátolják az acetilkolin muszkarin receptorokra gyakorolt hatását (az antikolinerg gyógyszerek többsége)
- Antinikotin szerek: gátolják az acetilkolin nikotin receptorokra gyakorolt hatását (főleg vázizomlazítók).
Az antinikotin szereket a „Vázizom relaxánsok” cikk tárgyalja; a muszkarin receptorok hatásait az „Autonóm idegrendszer” cikk tárgyalja.

A muszkarin antagonisták hatása

Fontos muszkarin antagonisták

Hivatkozások: [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7]

Káros hatások

Antimuskarin szerek mellékhatásai

"Vak, mint egy denevér (mydriasis), őrült, mint kalapos (delírium), piros, mint a répa (kipirulás), forró, mint a mezei nyúl (hipertermia), száraz, mint a csont (csökkent váladék és száraz bőr), a bél és a hólyag elveszik tónusuk (vizelet-visszatartás és paralitikus ileus), és a szív egyedül fut (tachycardia). ”

Antikolinerg szindróma (túladagolás)

Etiológia
- Belladonnapoisoning
- Jimson-gyom/Angyal-trombita (Datura stramonium) mérgezés: A növény tartalmaz alkaloidokat, például atropint és szkopolamint, amelyek antikolinerg mérgezéshez és mydriasishoz vezetnek ("kertész pupilla").
- Gyógyszerek
  - Antikolinerg szerek (pl. Atropin, benztropin, trihexyphenidy l)
  - Antikolinerg tulajdonságú gyógyszerek
    - Triciklikus antidepresszánsok (túlnyomórészt doxepin, amitriptilin, imipramin és trimipramin)
    - Antipszichotikumok; (pl. klozapin, kvetiapin)
    - Első generációs antihisztaminok (pl. Prometazin, dimenhidrinát)
Klinikai szolgáltatások
- Szájszárazság, meleg, kipirult bőr, szomjúság, tachycardia, aritmiák, mydriasis, zavartság és izgatottság
- Esetleg antikolinerg delírium: A triciklikus antidepresszánsok (vagy más, jelentős antikolinerg hatású gyógyszerek) túlzott használata életveszélyes delíriumot, hallucinációkat és pszichomotoros tüneteket okozhat.
Kezelés: tisztán antikolinerg mérgezés ellenszere (pl. Atropin): fizosztigmin
Differenciáldiagnózis: Lásd: „A kábítószer-mérgezés differenciáldiagnózisa” és „A gyógyszer-indukált hipertermia differenciáldiagnózisa”

Hivatkozások: [1] [8] [9] [10]

Felsoroljuk a legfontosabb káros hatásokat. A választék nem teljes.